極めて低含量の処方での含量均一性確保について③

機能性直打用乳糖は、表面のポーラス構造により、0.005%w/wの低含量処方でも、含量均一性の確保されました。弊社の機能性直打用添加剤と共に、適切な原薬の粒子径と最適な混合プロセスを見つけることで、高い含量均一性と工程安定性を実現できます。

 


含量均一性を確保する対策について、
Part 2では、効率的な混合プラン+機能性直打用乳糖が効果的だと結論付けました。ここでは、極めて低含量処方に対する、機能性直打用乳糖の含量均一性確保への効果を説明します。

モデル薬物は平均粒径が18ミクロンのサルブタモールで、解凝集効果のある篩過工程を組み入れ、製剤含量は、0.005%から0.5%まで5種類の含量規格にしました。SuperTab® 11SD0.005%の極めて低含量域でも、混合物と錠剤と、いずれの含量も局方許容範囲に収められました。SuperTab® 11SDは球形粒子で、混合の際に、ボールミルのような効果があり、原薬凝集体を分散させることができます。また、表面のポーラス構造が細かい原薬を挟み込むことによって、含量偏析を防ぐことができます。SuperTab® 21ANは、0.05%以上の低含量処方において、含量が局方許容範囲に収まっていたため、一部の低含量処方に対して含量均一性を保証する効果を有していると思われます。

造粒乳糖SuperTab® 30GRと造粒無水乳糖24ANの結果では、いずれの製品も、錠剤含量が許容範囲に安定していたので、含量偏析の防止効果が確認できました。両製品とも、粒子の表面には多くの隙間があるため、薬物担持力が高いから、錠剤含量のバラツキを抑えることができます。ただ、少量かつ微細な原薬に対しては、隙間が大きいから、個別の錠剤含量は平均値から離れました。

結果、低含量処方の含量均一性を確保には、SuperTab® 11SD30GRなどの機能性直打用乳糖を推奨いたします。SuperTab® 11SDは特殊の表面構造を持っているため、極めて低含量処方でも含量均一性を確保できます。粒径が適当な原薬および最適な混合プロセスを利用した上で、当社の機能性直打用添加剤により、求めておられる高い含量均一性と工程安定性を実現することが容易にできます。

以上が、含量均一性確保への対策第3回目 機能性直打添加剤の紹介となります。